非典型β肾上腺素能受体药理学中BJP论文中描述

2008年7月17日

由罗伯特·恩加拉并在克洛尔实验室承担的同事,澳门新葡亰,英国,对β肾上腺素受体的研究刺激骨骼肌葡萄糖摄取和脂肪酸氧化的报告 药理学的英国杂志.

他们报告β3选择性激动剂BRL37344和β2选择性激动剂的那皮摩尔浓度克仑特罗刺激葡萄糖摄取比目鱼肌和C2C12肌肉细胞系。肌细胞系表达mRNA的β2-但不β1-或β3肾上腺素受体和β2肾上腺素受体也是比目鱼肌的主要受体。然而,晚上10点BRL37344的作用不是一个β2肾上腺素能受体拮抗剂敏感的,或确实β1-或β3拮抗剂。这表明β2肾上腺素受体可以显示一个新的药理学或不同的受体介导对非常低的剂量和BRL37344克伦特罗的响应。

BRL37344的1000倍更高的浓度也刺激的葡萄糖摄取,而的克仑特罗抑制葡萄糖摄取的类似浓度。这两种效应似乎由β2肾上腺素受体介导的。这是2激动剂引起受体的构象不同的变化,使它们影响不同的信号传导途径的例子,那就是有“配体定向信令”。

充分借鉴是:

恩加拉RA,奥多德Ĵ,旺SJ,瓦尔一个,储料器C,考索恩毫安,拱JRS。到BRL37344和克伦特罗代谢反应在比目鱼肌和经由不同非典型pharmacologies和β2肾上腺素能受体机理的C2C12细胞。 BRĴ药理学。 E-酒馆提前打印16 2008年6月。 DOI:10.1038 / bjp.2008.244